Véralvadásgátló készítmények

Ahhoz, hogy a véralvadást gátló készítményekről beszéljünk, vizsgáljuk meg először magát a véralvadás folyamatát kicsit részletesebben.

13 véralvadási faktor van, melyek általában egymás aktiválva fejtik ki hatásukat, melynek a végén a fibrinogén-t (I. faktor) a XII és a XIII. faktor (Hageman és Fibrinstabilizáló faktor) fibrinné alakítja. Több faktor aktiváláshoz K-vitamin jelenlét szükséges. Thrombin szerepéről: már 1904-ben tudta Paul Morawitz, hogy a thrombinnak megkülönbözetett szerepe van a véralvadás során. Aktivált formája a thrombin aktiválja magát az I-es faktort, a fibrinogént illetve az V, VII és XII-as faktort. A prothrombint a X (Stuart Prower) aktiváltja, a Xa aktiválja.

Az első véralvadásgátló Warfarin néven terjedt el, amit eredetileg patkányirtónak használtak.

Hatásmechanizmusa: Normális esetben a K-vitamin epoxiddá alakul a májban. (Epoxid: háromtagú gyűrűs éter). Ezt az epoxidot később az epoxid reduktáz enzim redukálja. A K-vitamin epoxid redukált formája szükséges több véralvadási faktor szintéziséhez (trombin, VII-es faktor, IX-es faktor és X-es faktor). A warfarin gátolja az epoxid reduktáz enzimet a májban, ezáltal akadályozza azoknak a fehérjéknek a képzését, melyekhez K-vitamin szükséges, így megakadályozza a koagulációt. A hatékonyság a warfarin azon képességén alapszik, mely gátolja a K-vitamin redukcióját és részvételét a II, VII, IX és X alvadási faktorok szintézisében. Felezési idő: 60 óra. Nagy dózisban spontán vérzést okoz (patkányírtó). Gyógyszerek: Marevan, Coumadin. Ellenanyag K vitamin.

Egy másik típusa az Acenokumarol hatóanyagú készítmények, melynek hatásmechanizmusa megegyezik a Warfarinnal. Pl. Syncumar.

A heparin erősen anionos tulajdonsága miatt kationos proteinekkel komplexet alkot, katalizátorként működik. Legjobban az antithrombinra hat, felgyorsítja a reakciósebességet. Az antithrombin thrombin leghatásosabb inaktivátora.. Felezési idő: 2,5 óra. Ellenanyag nincs. Gyógyszerek: Lioton, HEPARIN AL.

Legújabb antikoagulens gyógyszerek a direkt Xa gátlók közvetlenül a X-es faktorra hatnak. A Xa faktort inaktiválja egy Z fehérje függő proteáz (fehérjebontó enzim) gátló fehérje. Z fehérje jelenlétében ezen fehérje Xa faktorral szembeni affinitása kb. 1000-szeresére növekszik. Nemrég kerültek forgalomban. Előnye a könnyű adagolás

Trombocita-aggregáció gátló készítmények

A trombociták (vérlemezkék) összekapcsolódását gátló anyagok.

Klopidogrél: A klopidogrél hatását a trombocitasejtek adenozin-difoszfát (ADP) receptorának irreverzibilis gátlásával fejti ki.

Acetilszalicilsav (Aspirin) hatását a tromboxán A2 vegyületre fejti ki, ami a trombózist (vérlemezke összekapcsolódást) segíti elő.

Forrás: http://hu.wikipedia.org

Vélemény, hozzászólás?

Az email címet nem tesszük közzé. A kötelező mezőket * karakterrel jelöljük.